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新型DGAT1抑制劑降脂候選藥物
發表日期: 2017-06-19
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  高甘油三酯血症的病理機制主要是甘油三酯合成異常或降解障礙,臨床上表現爲血漿甘油三酯(Triglyceride,TG)水平超過正常。它是肥胖症、非酒精性脂肪肝、2型糖尿病、心腦血管病等發病的高危因素。高甘油三酯血症發病機制複雜、異質性高、受環境和遺傳因素影響大,由其帶來的代謝失調性病變及其它疾病嚴重危害人類健康並增加了社會負擔。

  二酰甘油酰基轉移酶1(DGAT1)是體內合成甘油三酯的關鍵酶。DGAT1抑制劑具有針對性降低血甘油三酯,不影響血膽固醇水平的特點,能夠爲高脂血症的臨床治療提供更精准的用藥選擇。經過結構優化,得到了一系列抑制活性在nM(IC50)級別的新型小分子DGAT1抑制劑。該類化合物結構新穎、活性顯著,已獲得專利授權。化合物的體外活性強于Novartis臨床II期在研DGAT1抑制劑LCQ908,對DGAT2選擇性高,能有效抑制細胞甘油三酯合成、降低胞內甘油三酯含量,在動物水平具有顯著的急性降脂活性;同時主要分布于小腸和肝髒,血漿暴露量低,與相關機制的作用靶點分布一致,可避免潛在的毒副作用。化合物動物體內顯示出更好的急性降脂活性,長期動物體內實驗也顯示良好的降低甘油三酯和改善脂肪肝作用。該化合物具有結構新穎、活性顯著、體內外藥效顯著、成藥性強,確定爲進入臨床前研究的降脂候選藥物。

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  胡有洪:Email:yhhu@simm.ac.cn; 电话:021-50806600-3526

    

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