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上海藥物所利用C–H鍵活化構建螺環骨架研究取得新進展
發表日期: 2019-07-16
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  含吲哚酮骨架的螺環化合物廣泛存在于活性藥物分子中,結構新穎,用途廣泛,已成爲生物醫藥研究熱點。C–H鍵活化策略的化學合成具有簡化原料、縮短反應流程,可實現結構多樣性分子的快速合成與修飾等優勢,並能有效克服合成螺環化合物底物複雜、步驟冗長、條件苛刻、普適性差等問題。  

  中科院上海藥物研究所戴輝雄課題組長期致力于新型C–H鍵活化反應探索及其在新藥研發中的應用。針對C–H鍵活化在含有雜環的複雜分子體系中選擇性差的問題,課題組先後通過對催化劑與導向基團的配位調控來實現C–H鍵選擇性活化。相關研究成果發表在NatureJ. Am. Chem. Soc.Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.Org. Lett.等期刊上。

  基于上述研究方法,近期,戴辉雄课题组发展了一类 Rh(III) 催化的 C–H 键活化/卡宾插入/ Lossen 重排串联反应,高效构建了一类含吲哚酮的螺环骨架。该串联反应条件温和,官能团兼容性强,底物范围广,可以对多个药物分子进行后期官能团修饰。相关成果发表在Angewandte Chemie International Edition (10.1002/anie.201906589),共同第一作者爲博士後馬彪和上海大學聯培生邬鵬。該研究工作在國家自然科學基金委、科技部、中科院、上海市科委等項目資助下完成的。

  文章鏈接: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201906589

  

  戴辉雄课题组新型C–H 键活化反应探索及其在新药研发中的应用工作回顾:

(1)催化劑的調控:

    Nature, 2014, 519, 389;J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 2146;Org. Lett. 2018, 20, 284;

 (2)導向基團的調控:

   J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 3354;Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 10439;J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 11590;Org. Lett. 2014, 16, 5666;Org. Lett. 10.1021/acs.orglett.9b02120;Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 5317;Chem. Sci. 2018, 9, 5160

(供稿部門:戴輝雄課題組;供稿人:馬彪)

 

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